Gabagamma

1 kapsel sisaldab 100 mg, 300 mg või 400 mg gabapentiini. Mütsid. sisaldavad laktoosi.

Tegevus

Epilepsiavastane ravim. Gabapentiin seondub suure afiinsusega potentsiaalsete uksega kaltsiumikanalite α-2-δ (alfa-2-delta) alaühikuga ja arvatakse, et seondumine α-2-δ subühikuga võib mõjutada ravimi krambivastast toimet. Ulatuslik skriiningtestide paneel viitab sellele, et gabapentiin toimib ainult α-2-δ-le. Sellel ei ole afiinsust GABA-A ega GABA-B retseptorite suhtes ega muuda GABA ainevahetust. See ei seondu teiste aju neurotransmitterite retseptoritega ega suhtle naatriumikanalitega. Arvatakse, et gabapentiini spetsiifiline seondumine α-2-δ subühikuga põhjustab ka mitmeid erinevaid toimeid, mis võivad olla selle analgeetilise toime põhjuseks. Gabapentiini analgeetiline toime võib mõjutada nii seljaaju kui ka aju kõrgemaid keskusi, toimides koostoimes laskuvate valu pidurdusradadega. Pärast suukaudset manustamist saavutab gabapentiini Cmax 2-3 tunni pärast. Ravimi biosaadavus kipub annuse suurendamisel vähenema. 300 mg kapsli absoluutne biosaadavus on umbes 60%. Toidul, sealhulgas rasvarikkal dieedil, ei ole kliiniliselt olulist mõju gabapentiini farmakokineetikale. Gabapentiin ei seondu plasmavalkudega ega metaboliseeru. Neerude kaudu eritub see kehast ainult muutumatul kujul. T0,5 eliminatsioonifaasis keskmiselt 5-7 tundi.

Annustamine

Suuliselt. Epilepsia. Ravi optimeerimiseks ei ole vaja gabapentiini taset veres jälgida. Gabapentiini võib kasutada koos teiste krambivastastega, kartmata gabapentiini enda või teiste epilepsiavastaste ravimite sisalduse muutusi veres. Täiskasvanud ja noorukid vanuses ≥12 aastat. Efektiivne annusevahemik oli 900–3600 mg päevas. Annuse tiitrimise skeem: 1. päev - 300 mg üks kord päevas, 2. päev - 300 mg kaks korda päevas, 3. päev - 300 mg 3 korda päevas. Teise võimalusena võib 1. päeval manustada 900 mg kolmeks jagatud annuseks ja seejärel, sõltuvalt patsiendi ravivastusest ja talutavusest, võib annust suurendada 300 mg / päevas iga 2-3 päeva järel kuni maksimaalse annuseni 3600 mg / päevas. Mõnel patsiendil võib osutuda vajalikuks annuse suurendamine aeglasemalt. Minimaalne aeg annuse 1800 mg / päevas saavutamiseks on 1 nädal, 2400 mg ööpäevas - kokku 2 nädalat ja 3600 mg päevas - kokku 3 nädalat. Pikaajalistes avatud uuringutes olid annused kuni 4800 mg päevas hästi talutavad. Kliinilistes uuringutes. Päevane koguannus tuleb jagada 3 ühekordseks annuseks, maksimaalne intervall dooside vahel ei tohiks olla läbimurdehoogude vältimiseks üle 12 tunni. ≥ 6-aastased lapsed: algannus on 10–15 mg / kg päevas. Efektiivne annus saavutatakse annuse järkjärgulise suurendamise teel umbes 3 päeva jooksul ja see on 24-35 mg / kg kehamassi kohta päevas. Annused kuni 50 mg / kg / päevas on pikaajalises kliinilises uuringus hästi talutavad. Päevane koguannus tuleb jagada 3 ühekordseks annuseks, maksimaalne intervall annuste vahel ei tohiks olla pikem kui 12 tundi.Perifeerne neuropaatiline valu. Täiskasvanud. Annuse tiitrimise skeem: 1. päev - 300 mg üks kord päevas, 2. päev - 300 mg kaks korda päevas, 3. päev - 300 mg 3 korda päevas. Teise võimalusena võib 1. päeval manustada 900 mg kolmeks jagatud annuseks ja seejärel, sõltuvalt patsiendi ravivastusest ja talutavusest, võib annust suurendada 300 mg / päevas iga 2-3 päeva järel kuni maksimaalse annuseni 3600 mg / päevas. Mõnel patsiendil võib osutuda vajalikuks annuse suurendamine aeglasemalt. Minimaalne aeg annuse 1800 mg päevas saavutamiseks on 1 nädal, 2400 mg ööpäevas - kokku 2 nädalat ja 3600 mg päevas - kokku 3 nädalat. patsiendi kliiniline seisund ja edasise ravi vajadus. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Halvas üldises seisundis patsiendid, st madal kehakaal, siirdatud patsiendid jne: annust tuleb suurendada aeglasemalt, kasutades väiksemaid annuseid või pikendades päevase annuse järgneva suurendamise vahelist intervalli. Eakad patsiendid: neerufunktsiooni halvenemise tõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / päevas; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / päevas; 30-49 ml / min - 300-900 mg / päevas; 15-29 ml / min - 150-600 mg / päevas (anda 300 mg ülepäeviti); Hemodialüüsiga patsiendid: hemodialüüsi saavatel anuuriahaigetel, kes pole kunagi varem gabapentiini saanud, soovitatakse küllastusannus 300–400 mg, millele järgneb 200–300 mg gabapentiini iga 4 tunni järel hemodialüüsist. Gabapentiini ei tohi manustada hemodialüüsi vahelisel ajal. Neerupuudulikkusega hemodialüüsi saavatel patsientidel peab säilitusannus põhinema kreatiniini kliirensil. Lisaks säilitusannusele on soovitatav manustada 200-300 mg iga 4 tunni järel hemodialüüsi. Andmise viis. Ravimit võib võtta sõltumata söögikordadest, tervelt alla neelata koos klaasi veega.

Näidustused

Epilepsia. Osaliste ja sekundaarsete generaliseerunud krampide täiendav ravi täiskasvanutel ja ≥ 6-aastastel lastel. Osaliste ja sekundaarsete generaliseerunud krampide monoteraapia täiskasvanutel ja noorukitel vanuses ≥12 aastat. Perifeerne neuropaatiline valu. Perifeerse neuropaatilise valu, näiteks valuliku diabeetilise neuropaatia või herpesejärgse neuralgia ravi täiskasvanutel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Ettevaatusabinõud

Kuigi gabapentiini kasutamise järgselt ei ole tõendeid tagasilöögihoogude kohta, võib epilepsiaga patsientide krambivastaste ravimite järsk katkestamine põhjustada epilepsia staatuse. Nagu teiste epilepsiavastaste ravimite puhul, võib gabapentiini võtmise ajal mõnel patsiendil suureneda krampide sagedus või tekkida uut tüüpi krambid. Nagu teiste AED-de puhul, on gabapentiini monoteraapia saavutamiseks katsed katkestada täiendavate AED-d enam kui ühe AED-ga ravile alluvatel patsientidel, kellel on gabapentiini monoteraapia. Gabapentiini ei peeta efektiivseks selliste primaarsete generaliseerunud krampide nagu puuduvad krambid ravis ja see võib mõnel patsiendil neid sümptomeid halvendada - seetõttu tuleb segahoogude, sealhulgas puudumiste korral gabapentiini kasutada ettevaatusega. Gabapentiini kasutamist on seostatud pearingluse ja unisusega, mis võib suurendada eakate juhusliku vigastuse (kukkumise) riski ja patsiente tuleb hoiatada asjakohase ettevaatusega. Gabapentiini kasutamist on seostatud raske hingamisdepressiooni esinemisega - ravimi kasutamisel tuleb olla ettevaatlik nõrgenenud hingamisfunktsiooni, hingamisteede haiguste või neuroloogiliste haiguste, neerufunktsiooni häirega, kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sh opioidid) samaaegsel kasutamisel ja eakatel ( võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine). Patsiendi varasem võimalik ravimite kuritarvitamine peab olema hoolikalt läbi viidud ja patsienti tuleb jälgida gabapentiini kuritarvitamise võimalike sümptomite suhtes. Gabapentiiniga ravitavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida suitsiidimõtete ja -käitumise suhtes; kaaluge vajadusel sobivat ravi. Gabapentiini pikaajalise kasutamise (> 36 nädalat) mõju laste ja noorukite õppimisele, intelligentsusele ja arengule ei ole piisavalt uuritud, seetõttu tuleks pikaajalise ravi eeliseid kaaluda võimalike riskidega. ≥ 65-aastastel patsientidel ei ole süstemaatilisi uuringuid läbi viidud. Ägeda pankreatiidi korral tuleb ravi katkestada; anafülaksia sümptomid; raskete, eluohtlike süsteemsete ülitundlikkusreaktsioonide nagu palavik, lümfadenopaatia (koos lööbega või ilma) esimesed sümptomid. Laktoosisisalduse tõttu ei tohi ravimit kasutada päriliku galaktoositalumatusega, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsientidel.

Soovimatu tegevus

Väga sage: viirusnakkus, unisus, pearinglus, ataksia, väsimus, püreksia.Sage: kopsupõletik, hingamisteede infektsioon, kuseteede infektsioon, infektsioon, keskkõrvapõletik, leukopeenia, anoreksia, suurenenud söögiisu, vaenulikkus, segasus, emotsionaalne labiilsus, depressioon, ärevus, närvilisus, ebanormaalne mõtlemine, krambid, hüperkineesia, kõnepuudega, amneesia , treemor, unetus, peavalu, düsesteesia (sh paresteesia, hüpesteesia), ebanormaalne koordinatsioon, nüstagmus, suurenenud, vähenenud või puuduvad refleksid, nägemishäired (sh amblüoopia, diploopia), vertiigo, hüpertensioon, laienenud vaskuliit, düspnoe, bronhiit, farüngiit, köha, riniit, oksendamine, iiveldus, hammaste häired, igemepõletik, kõhulahtisus, kõhuvalu, seedehäired, kõhukinnisus, suu ja kurgu kuivus, kõhupuhitus, näo turse, purpur, lööve, sügelus, akne, liigesevalu, lihasvalu, seljavalu, lihastõmblused, impotentsus, perifeerne turse, ebanormaalne kõnnak, herilane turse, valu, halb enesetunne, gripi sündroom, vere leukotsüütide arvu langus, kehakaalu tõus, juhuslik vigastus, luumurd, naha marrastused. Aeg-ajalt: allergilised reaktsioonid (nt urtikaaria), hüperglükeemia (sagedamini diabeedihaigetel), agiteeritus, hüpokineesia, vaimsed häired, südamepekslemine, generaliseerunud tursed, suurenenud ASAT, ALAT, bilirubiini tõus, langused. Harv: hüpoglükeemia (sagedamini diabeedihaigetel), teadvusekaotus, hingamisdepressioon. Teadmata: trombotsütopeenia, ülitundlikkussündroom, süsteemsed reaktsioonid koos erinevate sümptomitega (sealhulgas palavik, lööve, hepatiit, lümfadenopaatia, eosinofiilia ja mõnikord muud sümptomid), anafülaktilised reaktsioonid, hüponatreemia, hallutsinatsioonid, liikumishäired (nt koreoatetoos, düskineesia, düstoonia), tinnitus, pankreatiit, hepatiit, kollatõbi, Stevensi-Johnsoni sündroom, angioödeem, multiformne erüteem, alopeetsia, eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimilööve (DRESS), rabdomüolüüs, müokloonus, äge neerupuudulikkus, kusepidamatus, hüpertroofia rinnad, günekomastia, seksuaalsed düsfunktsioonid (sh libiido muutused, ejakulatsioonihäired ja orgasmi puudumine), võõrutusnähud (valdavalt ärevus, unetus, iiveldus, valu, higistamine), valu rinnus, ootamatud seletamatud surmad (kuid seost pole tõestatud) gabapentiiniga), vere CK taseme tõus. Gabapentiinravi ajal on teatatud ägedast pankreatiidist, kuid põhjuslik seos gabapentiiniga on ebaselge. Neerupuudulikkuse lõppstaadiumis hemodialüüsiga ravitud patsientidel on teatatud kõrgenenud CK tasemega müopaatiast. Hingamisteede infektsioone, keskkõrvapõletikku, krampe ja bronhiiti on kirjeldatud ainult kliinilistes uuringutes lastega; Lisaks täheldati neis uuringutes sageli agressiivset käitumist ja hüperkineesiat.

Rasedus ja imetamine

Epilepsiavastaseid ravimeid kasutavate emade lastel on sünnidefektide oht 2-3 korda suurem. Mitme epilepsiavastase ravimi samaaegne tarvitamine võib olla seotud kaasasündinud väärarengute suurema riskiga, seetõttu on soovitatav monoteraapia igal võimalusel. Raseduse planeerimisel tuleks fertiilses eas naistel kaaluda epilepsiavastast ravi. Epilepsia ravi ei tohi järsult katkestada, kuna see võib põhjustada läbimurdehooge, millel võivad olla tõsised tagajärjed nii emale kui ka lapsele. Gabapentiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Gabapentiini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu emale on selgelt suurem kui võimalik risk lootele. Gabapentiin eritub rinnapiima. Gabapentiini mõju vastsündinutele ja imikutele pole teada - tuleb olla ettevaatlik; gabapentiini tohib imetamise ajal kasutada ainult siis, kui kasu on selgelt suurem kui sellega kaasnevad riskid. Loomkatsetes ei mõjutanud ravim viljakust.

Kommentaarid

Ravim võib põhjustada unisust, pearinglust või muid kesknärvisüsteemi sümptomeid, mis võivad vähendada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, eriti ravi alguses või annuse suurendamisel. Uriini üldvalgu poolkvantitatiivse õlimõõtekatse abil võib saada valepositiivseid tulemusi; on soovitav kontrollida testriba positiivset tulemust meetoditel, mis põhinevad muudel analüütilistel põhimõtetel, näiteks biureeti meetodil, turbidimeetrial või värvide sidumismeetoditel, või määrata see parameeter kohe mõne muu meetodi abil.

Koostoimed

Kasutamisel koos opioididega tuleb patsiente hoolikalt jälgida kesknärvisüsteemi depressiooni sümptomite suhtes, nagu unisus, sedatsioon ja hingamisdepressioon. Morfiin võib gabapentiini taset tõsta - gabapentiini või opioidide annust tuleks vastavalt vähendada. Gabapentiinil ei olnud kliiniliselt olulisi koostoimeid fenobarbitaali, fenütoiini, valproehappe, karbamasepiini, noretidrooni ja / või etinüülöstradiooli, probenetsiidi või tsimetidiini sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega. Alumiiniumi ja magneesiumi antatsiidid vähendavad gabapentiini biosaadavust 24% -ni - gabapentiini on soovitatav võtta vähemalt 2 tundi pärast antatsiidi võtmist.

Hind

Gabagamma, hind 100% PLN 17,83

Preparaat sisaldab ainet: Gabapentiin