Bisfosfonaadid süstimise ja tablettide kujul - kasutamine

Bisfosfonaadid on ravimid, mis blokeerivad luukoe lagunemist. Sel põhjusel kasutatakse neid paljude luusüsteemi haiguste ravis. Need on üks kõige olulisemaid osteoporoosi ravis kasutatavaid ravimite rühmi. Need on selle haiguse ravimisel väga tõhusad. Nende ainete, nagu kõigi ravimite toime on seotud teatud kõrvaltoimetega. Mida peaksite teadma bisfosfaatide võtmise ajal?

Bisfosfonaadid on ravimite klass, mis on tõestanud luutiheduse vähenemise ärahoidmist. Neid kasutatakse osteoporoosi raviks. ja haigused, mille korral mineraalained lagunevad luukoes. Need on osteoporoosi raviks kõige sagedamini välja kirjutatud ravimid.

Sisukord:

1. Bisfosfonaadid - toime
2. Bisfosfonaadid - ajalugu
3. Bisfosfonaadid - rakendus osteoporoosi ravis
4. Bisfosfonaadid - ravi alustamine
5. Bisfosfonaadid süstide ja tablettidena
6. Bisfosfonaadid - seda tasub teada
7. Bisfosfonaadid - kõrvaltoimed

Teaduslikud tõendid viitavad sellele, et need ravimid vähendavad osteoporoosiga postmenopausis naistel luumurdude riski kuni 70%. Nende tõestatud efektiivsus muudab bisfosfonaadid nii sageli spetsialistide soovitatud kui selle haiguse peamine farmakoloogiline ravi.

Meditsiinilised olukorrad, kus bisfosfonaate kasutatakse:

• osteoporoosi ennetamine ja ravi
• Pageti tõbi
• kasvaja metastaasid luuni
• hulgimüeloom
• primaarne hüperparatüreoidism
• osteogeneesi häired
• kiuline düsplaasia
• muud seisundid, kus esinevad habras luud

Bisfosfonaadid - toime

Bisfosfonaatide toimemehhanismi mõistmiseks on vaja mõista luukoes toimuvaid protsesse. Kujutleme luid sageli mingina surnud sisemise riiulina. See on aga vale pilt. Meie luustik rakutasandil on äärmiselt dünaamiline.

Luukoe rekonstrueeritakse pidevalt. Selle homöostaasi ehk tasakaalu säilitavad spetsiaalsed rakud. Nende hulgas eristame osteoblaste, mis on loodud luu loomiseks ja osteoklastide hävitamiseks. Mõlemad protsessid toimuvad koes üheaegselt.

Oma aktiivsusega pärsivad bisfosfonaadid protsesse, mis lõhustavad luud. Seda seetõttu, et nad julgustavad osteoklaste apoptoosi või tapavad end. Tulenevalt asjaolust, et need rakud, mida mõnikord nimetatakse ka osteogeenseteks rakkudeks, vastutavad luukoe hävitamise eest, hoiab nende tapmine selle kadumise ära.

Bisfosfonaadid on üsna lihtsad kemikaalid. Võib tunduda mõistatuslik, et sellised primitiivsed osakesed tunnevad ära osteoklastid ja alustavad nende surma. Seda saab aga seletada üsna lihtsalt. Nendel ravimitel on kaks fosfaatrühma, mis seonduvad koos kaltsiumiioonidega.

Tänu sellele seonduvad bisfosfonaadid eelistatavalt selle elemendiga ja kogunevad luudesse. Nad saavutavad neis kõrge kontsentratsiooni, kuid ei ladestu teistesse kudedesse.

Kui osteoklastid luud lagundavad, vabastavad nad koest bisfosfonaadid. Seejärel tungivad ravimimolekulid osteoklastirakkudesse. See rikub osteoklastide rakusiseseid ensümaatilisi funktsioone, mis viib luukoe hävitamiseni.

Bisfosfonaadid näitavad struktuurset sarnasust pürofosfaadiga. Paljud kemikaaliga seonduvad ensüümid aktiveeruvad. Kuna bisfosfonaatrühm jäljendab pürofosfaadi struktuuri.

Sellega koos olevad ravimid näitavad võimet seda ainet jäljendada. Tänu sellele ühendavad nad sobivate ensüümidega, blokeerides neid. Just sel viisil häirivad bisfosfonaadid osteoklastide rakusiseseid protsesse.

Bisfosfonaadid - ajalugu

Bisfosfonaadid leiutati ja neid turustati juba 19. sajandil. Narkootikumidena neid siiski ei kasutatud. Nende ainete keemilisi omadusi on kasutatud vee pehmendamiseks apelsinisaludes kasutatavates niisutussüsteemides.

Esimesed uuringud bisfosfonaatide kasutamise kohta luu ainevahetushäirete ravis pärinevad 1960. aastatest. Inimeste toime esialgne põhjendus oli nende võime blokeerida luumineraali põhikomponendi hüdroksüülapatiidi lahustumist.

Bisfosfaatide tegelik toimemehhanism osteoklastide blokeerimise teel avastati alles 1990. aastatel. See oli seotud alendronaadi turustamisega.

Bisfosfonaadid - rakendus osteoporoosi ravis

Osteoporoos on haigus, mille korral luud muutuvad nõrgaks, kui nende mineraalne tihedus väheneb. See suurendab luumurdude riski. Kõige sagedamini murduvate luude hulka kuuluvad selgroolülid, käsivarre ja puusa luud. Osteoporoos on eakate seas kõige sagedasem luumurdude põhjus. Selle haiguse tagajärjel võivad luud nõrgeneda nii palju, et nad murduvad spontaanselt.

Menopausijärgse osteoporoosi ravis on kõige olulisem ravi alustamine bisfosfonaadid. Nende pikaajaline kasutamine selle haiguse korral vähendab luumurdude riski ja suurendab selle mineraalset tihedust.

Bifosfonaatravi kestab viis aastat, kui seda manustatakse suu kaudu, või kolm aastat, kui seda manustatakse intravenoosselt. Ravitoime kestab kolm kuni viis aastat. Mõnikord soovitatakse suurema riskiga inimestele suukaudset ravi kümme aastat või intravenoosset ravi kuus aastat.

Hinnanguliselt vähendab bisfosfonaatide kasutamine luumurdude riski 25–70%. Efektiivsus sõltub kahjustatud luu tüübist. Need ravimid on kasulikud ka luumurdude riski vähendamiseks nendel patsientidel, kellel on varem esinenud osteoporoosi.

Bisfosfonaadid - ravi alustamine

D-vitamiini ja kaltsiumi õige varustatus on luutiheduse säilitamiseks hädavajalik. See element on luukoe väga oluline komponent. D-vitamiin on seevastu vajalik kaltsiumi õige imendumise stimuleerimiseks.

Enne ravi alustamist, mis hõlmab bisfosfonaatide tarbimist, tuleks hinnata kaltsiumi päevast tarbimist igapäevases dieedis ja testida osteomalaatsiat, mis on haigus, mille korral luu on selle elemendiga valesti küllastunud. Kui tulemused viitavad sellele häirele, tuleks teha täiendav D-vitamiini test.

Puuduste avastamise korral on enne bisfosfonaatravi alustamist tingimata vaja täiendada keha D-vitamiini ja kaltsiumi varusid. Selle probleemi unarusse jätmine võib põhjustada hüpokaltseemia ägedaid sümptomeid, mis on seotud vere madala kaltsiumisisaldusega.

Meie kehal on spetsiaalsed kaitsemeetmed, mis kontrollivad elementide taset. Kui kaltsiumi tase veres on madal, võetakse see osteoklastide aktiivsuse tõttu luudest. Bisfosfonaadid blokeerivad luukoe lagunemist ja seega kaltsiumi vabanemist. Seega, kui neid ravimeid manustatakse inimesele, kellel on selle elemendi madal tase veres, langeb see veelgi.

Hüpokaleemia oht tuleneb asjaolust, et kaltsium pole ainult luude ehitusmaterjal. See on seotud ka neuromuskulaarse ülekandega, immuunvastustega ja vere hüübimisega. Hüpokaleemia, mis võib tekkida pärast bisfosfonaatide sobimatut manustamist, põhjustab selliseid sümptomeid nagu:

• tetaania rünnakud
• myasthenia gravis
• kõnnakuhäire

Bisfosfonaadid süstide ja tablettidena

Bisfosfonaadid on suukaudsete ja intravenoossete ravimite kujul. Esimese võimaluse eeliseks on asjaajamise lihtsus. Sel põhjusel valivad patsiendid ja arstid kõige sagedamini tablette. Spetsialist määrab selle annuse ja võtmise sageduse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist.

Tablettide võtmise lahusel on siiski mõned puudused. Suukaudsete bisfosfonaatide kasutamist seostatakse seedesüsteemi ebameeldivate probleemidega.

Eelnevalt nimetatud kõrvaltoimete vältimiseks kasutatakse mõnikord intravenoosset vormi. Selle täiendavaks eeliseks on suurem toimekiirus võrreldes suukaudse manustamisega. Selles vormis olevaid ravimeid võetakse tavaliselt iga 3-4 nädala tagant.

Bisfosfonaadid - seda tasub teada

Bisfosfonaadid on väga tõhusad ravimid. Siiski tuleb meeles pidada, et nõuetekohase terapeutilise toime ja kõrvaltoimete minimeerimise jaoks on oluline kaltsiumi ja D-vitamiini õige varustatus. Seetõttu tuleks ravimteraapiat täiendada asjakohase täiendusega.

Samuti tasub meeles pidada käsitletud ravimite mõju keskendumisvõimele. Bisfosfonaatide võtmine võib põhjustada pearinglust ja unisust. Sel põhjusel ei tohiks pärast nende võtmist juhtida.

Bisfosfonaadid - kõrvaltoimed

Suukaudselt manustatud bisfosfonaadid võivad põhjustada maoärritust, samuti söögitoru põletikku ja erosioone. Võib esineda ka iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust.

Nende ravimite intravenoossed vormid põhjustavad mõnikord palavikku ja gripilaadseid sümptomeid. Need algavad tavaliselt pärast esimest süsti. Nende tüsistuste vähendamiseks on soovitatav enne süstimist keha korralikult niisutada.

Kirjandus

1. Riiklik osteoporoosi selts. Narkootikumide ravi. Suurbritannia Riiklik osteoporoosi selts.
2. Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (jaanuar 2014). "Uuendus pikaajalisest bisfosfonaatide ravist menopausijärgse osteoporoosi korral: süstemaatiline ülevaade". Luu. 58:
3. Fleisch H (2002). Bisfosfonaatide väljatöötamine. Rinnavähi Res. 4
4. Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (mai 2008). "Bisfosfonaadi mineraalide seondumise ja omastamise visualiseerimine osteoklastide ja resorptsioonita rakkude poolt". Luu. 42
5. Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisfosfonaadid osteoporoosi ravis - soovitused ja tegelikkus", VALITUD KLIINILISED PROBLEEMID

Autori kohta

Sara Janowska, Lublini Meditsiiniülikooli ja Białystoki Biotehnoloogia Instituudi farmaatsia- ja biomeditsiiniteaduste valdkonna interdistsiplinaarsete doktoriõpingute magistrant. Lublini Meditsiiniülikooli farmaatsiaõppe lõpetanud taimeraviosakond. Ta omandas magistrikraadi, kaitstes lõputööd farmatseutilise botaanika alal kahekümnest samblaliigist saadud ekstraktide antioksüdantsete omaduste kohta. Praegu tegeleb ta oma uurimistöös uute vähivastaste ainete sünteesiga ja nende omaduste uurimisega vähirakkude liinidel. Kaks aastat töötas ta avatud apteegis farmaatsiamagistrina.