Ebivol

1 tablett sisaldab 5 mg nebivolooli vesinikkloriidina. Preparaat sisaldab laktoosi.

Tegevus

Nebivolool on kahe enantiomeeri ratsemaat: nebivolool SRRR (d-nebivolool) ja nebivolool RSSS (l-nebivolool), millel on kahekordne farmakoloogiline toime. See on konkureeriv ja selektiivne β-adrenergilise retseptori antagonist (SRRR enantiomeer), millel on kerge vasodilateeriv toime, mis on seotud selle mõjuga L-arginiini / lämmastikoksiidi rajale. See aeglustab südame löögisagedust ja alandab vererõhku puhkeolekus ja treeningu ajal nii normaalse kui ka hüpertensiooniga inimestel. Terapeutiliste annuste korral ei näita see alfa-adrenergilist antagonismi. Pärast suukaudset manustamist imenduvad nebivolooli mõlemad enantiomeerid seedetraktist kiiresti (toit ei mõjuta imendumist). Nebivolool metaboliseerub ulatuslikult, osaliselt aktiivseteks hüdroksümetaboliitideks. Nebivolool metaboliseeritakse alitsüklilise ja aromaatse hüdroksüülimise, N-dealküülimise ja glükuroonhappe konjugatsiooni teel; lisaks moodustuvad hüdroksümetaboliitide glükuroniidid. Nebivolooli metabolism aromaatse hüdroksüülimise teel sõltub ensüümi CYP2D6 geneetilisest oksüdatiivsest polümorfismist. Nebivolooli suukaudne biosaadavus on umbes 12% ulatuslikel metaboliseerijatel ja peaaegu täielik nõrkadel metaboliseerijatel. Samade annuste korral on muutumatu nebivolooli Cmax veres kehvade ainevahetajate hulgas umbes 23 korda suurem kui intensiivsete metaboliseerijate puhul. Kiire ainevahetusega inimestel on T0,5 enantiomeerid umbes 10 tundi; vaestel ainevahetajatel on see 3-5 korda pikem. Ulatuslikel metaboliseerijatel on RSSS-enantiomeeri kontsentratsioon veres veidi kõrgem kui SRRR-i enantiomeeril, vahe metaboliseerijate puhul on erinevus suurem. Kiire ainevahetusega patsientidel on mõlema enantiomeeri hüdroksüülmetaboliitide T0,5 umbes 24 tundi, aeglase ainevahetusega inimestel on see kaks korda pikem. Enamikul (ulatuslikult metaboliseerivatest) patsientidest saavutatakse nebivolooli püsikontsentratsioon veres 24 tunni jooksul ja hüdroksüülmetaboliitide kontsentratsioon mõne päeva jooksul. Mõlemad enantiomeerid seonduvad peamiselt plasma albumiiniga (nebivolooli SRRR korral 98,1% ja nebivolooli RSSS korral 97,9%). Ühe nädala jooksul pärast manustamist eritub 38% manustatud annusest uriiniga ja 48% väljaheitega.

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud. Hüpertensioon: 1 tablett (5 mg) päevas samal ajal (toime ilmneb pärast 1-2-nädalast ravi, mõnel juhul - pärast 4-nädalast). Beetablokaatoreid on võimalik kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, seni on aditiivset antihüpertensiivset toimet täheldatud ainult nebivolooli ja hüdroklorotiasiidi (12,5-25 mg) kasutamisel. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Neerupuudulikkusega ja eakatel patsientidel (> 65-aastased) on soovitatav algannus 2,5 mg päevas, mida võib vajadusel suurendada 5 mg-ni. Üle 75-aastastel patsientidel tuleb olla ettevaatlik ja hoolikalt jälgida (kliiniline kogemus on piiratud). Ravim on vastunäidustatud maksapuudulikkuse või maksafunktsiooni häiretega patsientidele. Uuringute vähesuse tõttu ei soovitata ravimit kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Krooniline südamepuudulikkus. Stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse ravi tuleb alustada annuse järkjärgulise suurendamisega, kuni iga patsiendi jaoks saavutatakse optimaalne säilitusannus. Patsientidel peaks olema stabiilne krooniline südamepuudulikkus viimase 6 nädala jooksul ilma ägeda puudulikkuseta. Patsientidel, kes saavad kardiovaskulaarseid ravimeid, sealhulgas diureetikume, digoksiini, AKE inhibiitoreid, angiotensiin II retseptori antagoniste, tuleb nende ravimite annus viimase 2 nädala jooksul stabiliseerida. üks nädal enne nebivoloolravi alustamist. Algannust tuleb suurendada iga 1-2 nädala järel, sõltuvalt patsiendi talutavusest: 1,25 mg nebivolooli, suurendada 2,5 mg nebivoloolini üks kord päevas, seejärel 5 mg-ni üks kord päevas ja seejärel 10 mg-ni üks kord päevas. Maksimaalne soovitatav annus on 10 mg nebivolooli üks kord päevas. Ravi tuleb alustada ja annuse suurendamine peab toimuma kogenud arsti järelevalve all, patsienti tuleb jälgida vähemalt 2 tundi, et patsiendi seisund püsiks stabiilne (vererõhk, pulss, juhtivuse häired, südamepuudulikkuse süvenemise tunnused). . Vajadusel võib vajadusel ka säilitusannust järk-järgult vähendada ja uuesti suurendada. Annuse tiitrimise ajal tuleb südamepuudulikkuse süvenemise või ravimitalumatuse korral esmalt nebivolooli annuse vähendamine või vajadusel ravi viivitamatu katkestamine (raske hüpotensiooni, südamepuudulikkuse süvenemise korral ägeda kopsuturse, kardiogeense šoki, sümptomaatilise bradükardia või atrioventrikulaarne blokaad). Stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse ravi nebivolooliga on tavaliselt pikaajaline ravi. Narkootikumide ärajätmine. Ravi nebivolooliga ei soovitata järsult katkestada, kuna see võib põhjustada südamepuudulikkuse ajutist süvenemist. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust iga nädal järk-järgult poole võrra vähendada. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, kuna annust suurendatakse järk-järgult maksimaalse talutava annuseni. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik, kuna annust suurendatakse järk-järgult maksimaalse patsiendi talutava annuseni. Raske neerukahjustusega (seerumi kreatiniinisisaldus ≥250 μmol / l) patsientide kogemuste puudumise tõttu ei ole nebivolooli kasutamine nendel patsientidel soovitatav. Maksapuudulikkusega patsientide kohta on piiratud andmete tõttu ravimi kasutamine selles rühmas vastunäidustatud. Uuringute vähesuse tõttu ei soovitata ravimit kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Andmise viis. Tablett tuleb alla neelata koos piisava koguse veega (nt 1 klaas), sõltumata söögikordadest.

Näidustused

Essentsiaalse hüpertensiooni ravi. Stabiilse, kerge ja mõõduka kroonilise südamepuudulikkuse ravi eakate (≥70-aastaste) patsientide tavapärase ravi täiendusena.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Maksapuudulikkus või maksa düsfunktsioon. Äge südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk või dekompenseeritud südamepuudulikkuse episoodid, mis nõuavad intravenoosset inotroopset ravi. Haige siinusündroom, sealhulgas sinoatriaalne blokaad. Atrioventrikulaarne blokaad IIst. või 3. aste (ilma südamestimulaatorita). Anamneesis bronhospasm ja bronhiaalastma. Ravimata feokromotsütoom. Metaboolne atsidoos. Bradükardia (südame löögisagedus enne ravi algust <60 lööki minutis). Hüpotensioon (süstoolne vererõhk <90 mmHg). Raske perifeerse vereringe häire.

Ettevaatusabinõud

Püsiv β-adrenergiline blokaad vähendab anesteesia ja intubatsiooni ajal arütmia riski. Kui beetablokaadid operatsiooni ettevalmistamiseks katkestatakse, tuleb beetablokaatorid lõpetada vähemalt 24 tundi enne operatsiooni. Teatud müokardi pärssivate anesteetikumide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Tupereaktsioone saab vältida atropiini intravenoosse manustamisega. Ravimata kongestiivse südamepuudulikkusega patsientidel ei tohi beetablokaatoreid kasutada enne, kui nende seisund on stabiliseerunud. Südame isheemiatõvega patsientidel tuleb beetablokaatoritega ravi katkestada järk-järgult, st rohkem kui 1-2 nädala jooksul. Vajadusel tuleb stenokardia süvenemise vältimiseks alustada asendusravi samaaegselt. Β-adrenergilised blokaatorid võivad põhjustada bradükardiat: kui pulsisagedus on alla 50-55 lööki minutis ja / või patsiendil ilmnevad bradükardiale viitavad sümptomid, tuleb annust vähendada. Beeta-adrenoblokaatorite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientidel, kellel on: perifeerse vereringe häired (Raynaud tõbi või nähtus, vahelduv lonkamine) - võib esineda nende häirete ägenemine; atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidel Ist. (juhtimisaja pikendamine β-blokaatorite poolt); Prinzmetali stenokardiaga patsientidel (pärgarterite pärssimata α-retseptori vahendatud kontraktsiooni risk, stenokardiahoogude arvu suurenemine ja kestus); diabeetikutel - nebivolool võib varjata mõningaid hüpoglükeemia sümptomeid; hüpertüreoidismiga patsientidel (varjates tahhükardia sümptomeid) - preparaadi järsk katkestamine võib sümptomeid halvendada; kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (hingamisteede obstruktsiooni süvenemine) patsientidel. Psoriaasi anamneesiga patsiendid peaksid beetablokaatoreid võtma alles pärast hoolikat kaalumist. Ravim võib suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja intensiivistada anafülaktilisi reaktsioone. Beetablokaatorid võivad vähendada pisarate teket (teave kontaktläätsede kandjatele). Preparaat sisaldab laktoosi; Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, Lapp-laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda kasutada.

Soovimatu tegevus

Hüpertensioon. Sage: peavalu ja pearinglus, paresteesia, düspnoe, kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, väsimus, tursed. Aeg-ajalt: depressioon, õudusunenäod, nägemishäired, bradükardia, südamepuudulikkus, aeglustunud AV juhtivus / AV blokaad, hüpotensioon, vahelduva lonkamise uus või süvenemine, bronhospasm, düspepsia, kõhupuhitus, oksendamine, sügelus, erütematoosne lööve, impotentsus. Väga harv: minestamine, psoriaasi süvenemine. Teadmata: angioödeem, ülitundlikkus, urtikaaria. Teatud beetablokaatorite kasutamisega seotud kõrvaltoimed: hallutsinatsioonid, psühhoos, segasus, külmad / sinised jäsemed, Raynaud 'nähtus, silmade kuivus ja proktoloolilaadne okulo-mukokutaanne sündroom. Krooniline südamepuudulikkus. Täheldati järgmisi: bradükardia, pearinglus, süvenev südamepuudulikkus, ortostaatiline hüpotensioon, ravimitalumatus, atrioventrikulaarne blokaad Ist. ja alajäsemete tursed.

Rasedus ja imetamine

Nebivolool võib kahjustada rasedust ja / või loodet / vastsündinut. Beetablokaatorid vähendavad platsenta voolu, mis on seotud loote kasvu pidurdumise, emakasisese loote surma, raseduse katkemise või enneaegse sünnitusega.Lootel ja vastsündinul võib nebivolool muu hulgas põhjustada hüpoglükeemia ja bradükardia. Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada, kui see pole hädavajalik. Kui ravi nebivolooliga peetakse vajalikuks, tuleb jälgida emaka-platsentaarse verevoolu ja loote arengut. Vastsündinud last tuleb hoolikalt jälgida. Hüpoglükeemia ja bradükardia sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 3 päeva jooksul. Nebivolooli saamise ajal ei ole imetamine soovitatav.

Kommentaarid

Ravimi toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et nebivolool ei mõjuta psühhomotoorset toimet. Sõidukite juhtimisel või masinate käsitsemisel tuleb arvestada, et võib esineda pearinglust ja väsimust.

Koostoimed

Kombinatsioonid, mida ei soovitata: I klassi antiarütmikumid - kinidiin, hüdrokinidiin, tsensoliin, flekainiid, disopüramiid, lidokaiin, meksiletiin, propafenoon (suurenenud toime atrioventrikulaarsele juhtivusele, suurenenud negatiivne inotroopne toime); verapamiili tüüpi kaltsiumi antagonistid, diltiaseem (negatiivne mõju kontraktiilsusele ja atrioventrikulaarsele juhtivusele, verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoritega ravitavatel patsientidel võib põhjustada tugevat hüpotensiooni ja atrioventrikulaarset blokaadi); tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ravimid - klonidiin, guanfatsiin, moksonidiin, metüüldopa, rilmenidiin (südamepuudulikkuse süvenemise oht sümpaatilise tooni vähendamise teel, s.o südame löögisageduse ja südamemahu vähenemine, vasodilatatsioon; ravimi äkiline katkestamine, eriti enne beetablokaatorravi lõpetamist, võib suurendada "tagasilöögihüpertensiooni" riski) Kombineeritud ravi ettevaatusega: III klassi antiarütmikumid - amiodaroon (suurenenud toime oht atrioventrikulaarsele juhtivusele); halogeenitud inhalandid (refleksse tahhükardia ja hüpotensiooni pärssimise oht) beetablokaatorite äkilise katkestamise vältimise põhimõte; anestesioloogi tuleb teavitada patsiendi nebivolooli tarbimisest; insuliin ja suukaudsed diabeediravimid (hüpoglükeemia sümptomite varjamine, nagu südamepekslemine, tahhükardia); baklofeen, amifostiin ( antihüpertensiivne ravim) - antihüpertensiivse ravimi annust tuleb kohandada. Kombinatsioonid, mida tuleb kaaluda: digitaalsed glükosiidid (atrioventrikulaarse juhtivusaja pikenemise oht, kliinilised uuringud ei ole näidanud koostoime kliinilisi tunnuseid); dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumi antagonistid - amlodipiin, felodipiin, lakidipiin, nifedipiin, nikardipiin, nimodipiin, nitrendipiin (hüpotensiooni oht ja ventrikulaarsete kontraktsioonide edasine halvenemine südamepuudulikkusega patsientidel); tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid ja fenotiasiinid, orgaanilised nitraadid ja muud antihüpertensiivsed ravimid (suurenenud antihüpertensiivne toime); MSPVA-d (ei mõjuta nebivolooli hüpotensiivset toimet); sümpatomimeetilised ravimid (beetablokaatorite toime vähenemine, hüpertensiooni, raske bradükardia ja südameblokaadi risk). Nebivolooli samaaegne kasutamine koos CYP2D6 inhibiitoritega nagu paroksetiin, fluoksetiin, tioridasiin, kinidiin, terbinafiin, bupropioon, klorokiin, levpromasiin võib suurendada nebivolooli kontsentratsiooni veres (suurenenud bradükardia ja kõrvaltoimete oht). Tsimetidiin suurendab nebivolooli sisaldust veres ilma kliinilist toimet muutmata. Ranitidiini samaaegne manustamine ei mõjutanud nebivolooli farmakokineetikat. Nebivolooli ja antatsiide võib kasutada samaaegselt, kui nebivolooli manustatakse söögi ajal ja antatsiide manustatakse söögikordade vahel. Nebivolooli ja nikardipiini samaaegne manustamine suurendas mõlema ravimi plasmakontsentratsiooni veidi, muutmata kliinilist toimet. Nebivolooli farmakokineetikat ei mõjuta samaaegne alkoholi tarvitamine, furosemiidi, hüdroklorotiasiidi ega ranitidiini kasutamine. Nebivolool ei mõjutanud varfariini farmakokineetikat ega farmakodünaamikat.

Hind

Ebivol, hind 100% PLN 13,93

Preparaat sisaldab ainet: Nebivolool