Ebrantil® 25

Tegevus

Alfa-adrenergiliste retseptorite antagonist. Urapidiil põhjustab süstoolse ja diastoolse vererõhu samaaegset langust, vähendades perifeerset resistentsust. Pulss jääb tavaliselt muutumatuks. Südame väljund ei muutu. Minutivise võib suureneda juhul, kui seda vähendati suurenenud järelkoormuse tõttu. Urapidiil toimib perifeerselt, blokeerides peamiselt postsünaptilisi α1 retseptoreid (pärssides seega katehhoolamiinide vasokonstriktoriefekti) ja tsentraalselt, moduleerides vereringe reguleerimiskeskuste aktiivsust (takistades refleksstimulatsiooni või sümpaatilise süsteemi pärssimist). In vitro seondub inimese plasmavalkudega 80%. See metaboliseerub peamiselt maksas. Peamine metaboliit on hüdroksüülderivaat, millel ei ole antihüpertensiivset toimet. Urapidiili O-demetüülimisel tekkinud metaboliidil on sama aktiivsus kui lähteainel, kuid seda esineb väikestes kogustes. Urapidiil ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu 50–70%, millest 15% manustatud annusest on aktiivne ja ülejäänud on metaboliidid roojas. Pärast kiiret intravenoosset manustamist on T0,5 1,8-3,9 tundi. Kaugelearenenud maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel ja eakatel on urapidiili jaotusruumala ja kliirens vähenenud, T0,5 plasmas pikeneb. Urapidiil läbib vere-aju barjääri.

Annustamine

Intravenoosselt. Täiskasvanud. Hüpertensiooni hädaolukorrad, nt hüpertensiivne kriis, rasked ja väga rasked hüpertensiooni vormid, hüpertensioon, mis on resistentne farmakoloogilise ravi suhtes. Intravenoosne süst: vererõhu jälgimisel tuleb aeglaselt manustada 10-50 mg urapidiili. Vererõhu langus toimub tavaliselt 5 minuti jooksul pärast süstimist. Annust võib korrata sõltuvalt patsiendi ravivastusest. Intravenoosne infusioon või infusioonipumba abil. Pärast süstimist saadud rõhutaseme säilitamiseks manustatakse infusiooni teel 250 mg preparaati 500 ml 0,9% NaCl, 5% või 10% glükoosis; kui säilitusannust manustatakse infusioonipumba abil, tuleb 100 mg preparaati 50 ml lahuse saamiseks lahustada 0,9% NaCl, 5% või 10% glükoosis. Maksimaalne annus on 4 mg urapidiili 1 ml infusioonilahuse kohta. Infusioonikiirus sõltub patsiendi individuaalsetest rõhuväärtustest. Soovitatav algne maksimaalne manustamiskiirus on 2 mg / min, keskmine säilitusannus on 9 mg / h - see kehtib 250 mg urapidiili kohta, mis lisatakse 500 ml infusioonilahusele, mis vastab 1 mg = 44 tilka = 2,2 ml. Kontrollitud vererõhu langus, kui vererõhk tõuseb operatsiooni ajal ja / või pärast seda. Pärast ravimi ühekordset süstimist saadud rõhu säilitamiseks kasutatakse intravenoosset infusiooni või infusioonipumpa kasutavat infusiooni. 1. Kui pärast 25 mg urapidiili ehk 5 ml lahuse intravenoosset süstimist šoki jaoks a) vererõhk langeb 2 minuti pärast, hoidke vererõhku pideva infusioonina ettenähtud tasemel, manustage esmalt 6 mg-ni 1-2 minuti jooksul, seejärel vähendage annust; b) kui vererõhk 2 minuti pärast ei vähene, süstige intravenoosselt 25 mg urapidiili, s.o 5 ml šoki jaoks 2. Kui pärast 25 mg urapidiili ehk 5 ml lahuse intravenoosset süstimist šoki jaoks a) vererõhk langeb 2 minuti pärast, hoidke vererõhku pideva infusioonina ettenähtud tasemel, manustage esmalt 6 mg-ni 1-2 minuti jooksul, seejärel vähendage annust; b) kui vererõhk 2 minuti pärast ei vähene, süstige veenisiseselt aeglaselt 50 mg urapidiili, st 10 ml urapidiili šoki jaoks 3. Kui pärast 50 mg urapidiili ehk 10 ml lahuse intravenoosset süstimist šoki jaoks vererõhk langeb 2 minuti pärast, vererõhku tuleb hoida pideva infusioonina ettenähtud tasemel, manustatuna algul 6 mg-le 1-2 minuti jooksul, seejärel tuleb annust vähendada. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Eakatel patsientidel tuleb ravimit manustada eriti ettevaatlikult, esialgu väikestes annustes. Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Intravenoosse urapidiili ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud. Andmise viis. Preparaati manustatakse intravenoosselt süstimise või infusioonina, patsient peab lamama. Annus manustatakse ühe või mitme süstina või aeglase infusioonina. Seejärel võib süstid kombineerida aeglase infusiooniga. Toksikoloogilise ohutuse tõttu peetakse kuni 7-päevast raviperioodi ohutuks. Parenteraalset ravi võib korrata juhul, kui vererõhk uuesti tõuseb. Suukaudse antihüpertensiivse ravimi paralleelne kasutamine on parenteraalse ravi ajal võimalik.

Ettevaatusabinõud

Kasutage eriti ettevaatlikult südamepuudulikkusega patsientidel, mis on põhjustatud mehaanilistest kahjustustest (nt aordi- või mitraalstenoos), kopsuembooliast või perikardi põhjustel põhjustatud südame düsfunktsioonist, maksakahjustuse ning mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel ( võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine). Eakate patsientide puhul tuleb tundlikkuse muutunud tõttu esialgu kasutada väiksemaid annuseid. Kui varem manustati mõnda muud vererõhku langetavat ainet, oodake, kuni ravimi mõju vererõhule visualiseeritakse, ja vähendage seejärel vastavalt urapidiili annust (liiga kiire vererõhu langus võib põhjustada bradükardiat või südameseiskust). Patsientidel, kes saavad samaaegselt tsimetidiini, tuleb olla ettevaatlik. Laste ohutus ei ole tõestatud. See ravim sisaldab 5 ml süstelahuses (1 amp) propüleenglükooli ja <1 mmol (23 mg) naatriumi, st see on põhimõtteliselt "naatriumivaba".

Soovimatu tegevus

Sage: iiveldus, peavalu ja pearinglus. Aeg-ajalt: südamepekslemine, tahhükardia või bradükardia, pigistustunne rinnus või valu, stenokardia sarnased sümptomid, ortostaatiline hüpotensioon, väsimus, oksendamine, äkiline higistamine, ebaregulaarne südamerütm. Harv: ninakinnisus, allergilised reaktsioonid (sügelus, naha punetus, lööve), priapism. Väga harv: ärevus, trombotsüütide arvu vähenemine. Teadmata: angioödeem, urtikaaria.

Rasedus ja imetamine

Urapidiil läbib platsentat. Puuduvate andmete tõttu ei soovitata raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui võimalik kasu emale kaalub üles lootele tekkiva riski. Loomkatsed ei ole siiani näidanud kahjulikku mõju lootele. Ei ole teada, kas urapidiil eritub rinnapiima, seetõttu ei tohiks te ravi ajal imetada.

Koostoimed

Urapidiili antihüpertensiivset toimet võib tugevdada alfa-adrenergiliste antagonistide, vasodilataatorite, teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine, dehüdratsioon (kõhulahtisus, oksendamine) ja pärast alkoholi manustamist. Nii urapidiili kui ka baklofeeni kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik, sest baklofeen võib suurendada selle hüpotensiivset toimet. Tsimetidiini samaaegne kasutamine pärsib urapidiili metabolismi. See võib suurendada urapidiili kontsentratsiooni seerumis 15%. Andmete ebapiisavuse tõttu ei soovitata samaaegselt kasutada AKE inhibiitoreid. Ravim on happeline ja seda ei tohi segada leeliseliste süstimis- ja infusioonilahustega, kuna see võib põhjustada hägustumist ja sademeid.