Zahron

1 tablett pow. sisaldab kaltsiumsoolana 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg või 40 mg rosuvastatiini; tabletid sisaldavad laktoosi ja kinoliinkollast (E104).

Tegevus

Rosuvastatiin on HMG-CoA reduktaasi, kiirust määrava ensüümi, selektiivne ja konkureeriv inhibiitor 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüümi A muundamiseks kolesterooli eelkäijaks. Ravim suurendab LDL-retseptorite hulka maksarakkude pinnal, mis hõlbustab LDL-i omastamist ja katabolismi, pärsib VLDL-i tootmist maksas, mis viib LDL-i ja VLDL-i üldkoguse vähenemiseni. See vähendab suurenenud LDL-kolesterooli, üldkolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni ning suurendab HDL-kolesterooli kontsentratsiooni. Samuti alandab see ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG ja suurendab ApoA-I taset. Rosuvastatiin vähendab ka LDL-C / HDL-C suhet, kogu C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C ja ApoB / ApoA-I taset. Pärast suukaudset manustamist saavutab rosuvastatiini Cmax umbes 5 tunni pärast.Abuutne biosaadavus on umbes 20%. Seondumine plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, on umbes 90%.See metaboliseerub vähesel määral (10%). Rosuvastatiini metabolismi vahendab peamiselt CYP2C9 isoensüüm ja vähemal määral 2C19, 3A4 ja 2D6 isoensüümid. Nagu teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite puhul, vahendab rosuvastatiini maksa omastamist maksas membraanitransportöör OATP-C; see on oluline ühend rosuvastatiini eliminatsioonis maksas. Ligikaudu 90% rosuvastatiinist eritub muutumatul kujul roojaga (nii imendunud kui ka imendumata annus). Ülejäänud eritub uriiniga, umbes 5% muutumatul kujul. T0,5 eliminatsioonifaasis on umbes 19 tundi.

Annustamine

Suuliselt. Annus tuleb määrata individuaalselt, vastavalt kehtivatele soovitustele, sõltuvalt ravi eesmärgist ja patsiendi ravivastusest. Enne ravi ja ravi ajal peaksite pidama dieeti kolesterooli alandamiseks. Hüperkolesteroleemia ravi: esialgu 5-10 mg üks kord päevas, nii patsientidel, keda ei ole varem teiste statiinidega ravitud, kui ka teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega ravitutel. Vajadusel võib annust pärast 4-nädalast ravi suurendada. Kuna 40 mg annuse kasutamisel suureneb kõrvaltoimete esinemissagedus, võib lõpliku annuse suurendamist 30 mg-ni või maksimaalset annust 40 mg kaaluda ainult raske hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kellel on kõrge kardiovaskulaarsete haiguste risk (eriti patsientidel, kelle hüperkolesteroleemia), kes ei ole 20 mg annusega oodatud ravieesmärki saavutanud ja on rutiinse jälgimise all. Ravi annusega 30 mg või 40 mg tuleb läbi viia spetsialisti järelevalve all. Kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamine: 20 mg päevas. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Eakatel (> 70-aastased), mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens Lapsed ja noorukid - vanuses 6 kuni 17 aastat (Tanneri faas 10 mg päevas 6 ... 9-aastastel lastel ja> 20 mg päevas 10–17-aastastel lastel. Annuse suurendamine peaks põhinema laste ja noorukite individuaalsel reageerimisel ja ravitaluvusel, nagu soovitatakse pediaatrilise ravi soovitustes. Lapsi peaks ravima spetsialist. Rosuvastatiini kasutamise kogemus homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga lastel on piiratud väikese arvu lastega vanuses 8 kuni 17 aastat. 30 mg ja 40 mg tabletid ei ole ette nähtud kasutamiseks lastel ja noorukitel. Rosuvastatiini ohutus ja efektiivsus lastel vanuses Kuidas kasutada. Toodet võib kasutada. võtta igal ajal päeval, koos toiduga või ilma.

Näidustused

Tab. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg ja 40 mg. Hüperkolesteroleemia ravi. Primaarne hüperkolesteroleemia (tüüp IIa) või segatud düslipideemia (tüüp IIb) dieedi lisandina, kui dieet ja muud mittefarmakoloogilised ravimeetodid (nt füüsiline koormus, kaalulangus) on ebapiisavad. Homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia dieedi ja muude lipiidide taset langetavate ravimeetodite (nt LDL-aferees) lisandina või kui muud ravimeetodid ei ole asjakohased. Suurte kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamine: patsientidel, kellel on kõrge risk sellist sündmust esmakordselt kogeda, koos muude riskifaktorite vähendamise meetmetega. Tab. pow. 15 mg ja 30 mg. Hüperkolesteroleemia ravi. Täiskasvanutel, noorukitel ja ≥ 6-aastastel lastel ning esmane hüperkolesteroleemia (IIa tüüp, sealhulgas heterosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia) või segatud düslipideemia (IIb tüüp), dieedi ja dieedi ja muude mittefarmakoloogiliste ravimeetodite (nt treening, vähendamine) kehakaal) on ebapiisav. Homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia dieedi ja muude lipiidide taset alandavate ravimeetodite (nt LDL-aferees) lisandina või kui muud ravimeetodid pole sobivad. Suuremate kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamine: patsientidel, kelle puhul esmakordselt leiti, et neil on selline sündmus suur risk, koos muude riskifaktorite vähendamise meetmetega.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus rosuvastatiini või valmistise teiste koostisosade suhtes. Aktiivne maksahaigus, sealhulgas seletamatu püsiv seerumi transaminaaside aktiivsuse tõus ja enam kui 3-kordne tõus üle normi ülemise piiri (ULN) ühes neist. Raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens <30 ml / min). Müopaatia. Samaaegne ravi tsüklosporiiniga. Rasedus. Imetamise periood. Fertiilses eas naised, kes ei kasuta tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid. Veelgi enam, 30 mg ja 40 mg annuste kasutamine on vastunäidustatud müopaatiale või rabdomüolüüsile soodsate teguritega patsientidele; Nende hulka kuuluvad: mõõdukas neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens <60 ml / min), hüpotüreoidism, geneetiliselt määratud lihashaigused patsiendil või tema pereliikmetel, lihaskahjustuse sümptomite ilmnemine pärast teise HMG-CoA reduktaasi inhibiitori või fibraatrühma ravimi kasutamist; alkoholi kuritarvitamine, olukorrad, kus ravimi tase veres võib tõusta, Aasia päritolu, fibraatide samaaegne kasutamine.

Ettevaatusabinõud

Rosuvastatiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on müopaatiale või rabdomüolüüsile soodustavad tegurid, näiteks: neerufunktsiooni häired, hüpotüreoidism, geneetiliselt määratud lihasehaigus patsiendil või tema pereliikmetel, lihaskahjustuse sümptomite tekkimine pärast teise HMG-CoA reduktaasi inhibiitori või ravimi kasutamist fibraadid, alkoholi kuritarvitamine, vanus> 70 aastat, olukorrad, kus vere sisaldus võib olla tõusnud (nt Aasia patsientidel, kellel on suurem rosuvastatiini ekspositsioon). Müopaatia risk võib suureneda ka rosuvastatiini ravimite koostoimete korral (farmakokineetilised või farmakodünaamilised koostoimed; vt ka koostoimeid). Müopaatia suurenenud riskiga patsientide rühmades tuleb riske kaaluda ravi võimalike eeliste suhtes ja ravi ajal on soovitatav patsienti jälgida. Enne rosuvastatiinravi alustamist tuleb mõõta kreatiinkinaasi (CK) taset; kui see on märkimisväärselt suurenenud (> 5 x ULN), tuleb kontroll läbi viia 5-7 päeva pärast. Ravi ei tohiks alustada, kui kontroll-CK> 5 x ülempiir. Kui rosuvastatiinravi ajal ilmnevad seletamatud lihasvalud, nõrkus või lihaskrambid, eriti kui sellega kaasneb halb enesetunne või palavik, tuleb mõõta CK taset; Ravi tuleb katkestada, kui CK tase on märkimisväärselt tõusnud (> 5 korda üle normi ülemise piiri) või kui lihasesümptomid on tõsised ja põhjustavad igapäevaste tegevuste korral ebamugavusi (isegi kui CK tase on ≤ 5 korda üle normi ülemise piiri). Pärast kliiniliste sümptomite taandumist ja CK taseme langetamist normaalseks võib patsiendi hoolika jälgimise korral kaaluda rosuvastatiini või mõne muu HMG-CoA inhibiitori manustamist väikseimas annuses. Kui patsiendil pole sümptomeid, ei ole KK taseme rutiinne jälgimine vajalik. Statiinravi ajal või pärast seda on kirjeldatud väga harva immuunvahendatud nekrotiseerivat müopaatiat (IMNM); IMNM-i kliinilised tunnused on püsiv proksimaalne lihasnõrkus ja suurenenud CK-aktiivsus, mis jätkub hoolimata statiinravi lõpetamisest. Rosuvastatiini ei tohi kasutada, kui patsiendil on äge, raske seisund, mis viitab müopaatiale või soodustab rabdomüolüüsist tingitud sekundaarse neerupuudulikkuse arengut (nt sepsis, hüpotensioon, ulatuslik operatsioon, trauma, rasked metaboolsed, endokriinsed ja elektrolüütide häired või kontrollimatud krambid). . Ravimit tuleb alkoholi kuritarvitamise ja / või anamneesis maksahaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Enne preparaadiga ravi alustamist tuleb läbi viia maksafunktsiooni testid, 3 kuu pärast tuleb teha veel üks test. Ravimi kasutamine tuleb katkestada või annust vähendada, kui transaminaaside aktiivsus on üle 3 korra suurem kui ULN. Hüpotüreoidismi või nefrootilise sündroomi põhjustatud sekundaarse hüperkolesteroleemiaga patsientidel tuleb enne preparaadiga ravi alustamist põhihaigust asjakohaselt ravida. Proteinuuria suurenenud riski tõttu patsientidel, keda ravitakse 30 mg või 40 mg, tuleks rutiinsetel kontrollvisiitidel kaaluda neerufunktsiooni jälgimist. Kui patsiendil kahtlustatakse interstitsiaalse kopsuhaiguse tekkimist (mis väljendub düspnoes, kuivas köhas, üldises seisundi halvenemises - väsimus, kaalulangus, palavik), tuleb statiinravi lõpetada. Statiinid võivad tõsta vere glükoosisisaldust ja põhjustada hüperglükeemiat mõnel diabeedi tekkimise riskiga patsiendil ning vajalik on sobiv diabeedihooldus. See risk ei tohiks siiski olla põhjuseks statiinravi lõpetamiseks, kuna statiinidega kaasnev veresoonte häirete riski vähendamise kasu on suurem. Riskirühma patsiente (tühja kõhuga glükoos 5,6–6,9 mmol / l, KMI> 30 kg / m2, triglütseriidide sisalduse tõus, hüpertensioon) tuleb jälgida nii kliiniliselt kui ka biokeemiliselt vastavalt riiklikele juhistele. . Laktoosisisalduse tõttu ei tohi ravimit kasutada harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral. Kinoliinkollase (E104) olemasolu tõttu võib ravim põhjustada allergilisi reaktsioone.

Soovimatu tegevus

Sage: suhkurtõbi (sagedus sõltub riskifaktoritest: tühja kõhu glükoos ≥ 5,6 mmol / l, KMI> 30 kg / m2, triglütseriidide sisalduse suurenemine, hüpertensioon anamneesis), peavalu, pearinglus, kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu, lihasvalu, nõrkus. Aeg-ajalt: sügelus, lööve, urtikaaria. Harv: trombotsütopeenia, ülitundlikkusreaktsioonid (sh angioödeem), pankreatiit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, müopaatia (sh müosiit) ja rabdomüolüüs. Väga harva: polüneuropaatia, mäluhäired, kollatõbi, hepatiit, liigesevalu, hematuria, günekomastia. Teadmata: depressioon, perifeerne neuropaatia, unehäired (sh unetus ja õudusunenäod), köha, düspnoe, kõhulahtisus, Stevensi-Johnsoni sündroom, kõõlusehaigus (mõnikord on see rebenemisega komplitseeritud), immuunsõltuv nekrotiseeriv müopaatia, kõõluse vigastus, turse. Rosuvastatiiniga ravitavatel patsientidel on täheldatud järgmist: Proteinuuria (peamiselt tubulaarset päritolu; eriti suurtes annustes ravitavatel patsientidel; proteinuuria ei ole osutunud ägeda või progresseeruva neeruhaiguse eelkäijaks); kreatiinkinaasi aktiivsuse suurenemine. Mõnede statiinide kasutamisel (eriti pikaajalisel kasutamisel) on teatatud ka seksuaalsest düsfunktsioonist ja interstitsiaalsest kopsuhaigusest. Rabdomüolüüsi, raskete neeru- ja maksakahjustuste esinemissagedus on suurem 40 mg annuse kasutamisel. Lastel ja noorukitel täheldati CK suurenemist> 10 x ULN ja lihasesümptomeid sagedamini kui täiskasvanutel.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud. Fertiilses eas naised peaksid kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Kommentaarid

Sõidukite juhtimisel või masinate käsitsemisel tuleb arvestada, et võib tekkida pearinglus.

Koostoimed

Rosuvastatiin on mõnede transporterite substraat, sealhulgas maksa imendumise transporter OATP1B1 ja väljavoolu transportija BCRP. Rosuvastatiini samaaegne kasutamine ravimitega, mis pärsivad neid transpordivalke, võib põhjustada veres rosuvastatiini taseme tõusu ja müopaatia riski suurenemist. Kui on vaja manustada rosuvastatiini koos teiste ravimitega, mis teadaolevalt suurendavad rosuvastatiini ekspositsiooni, tuleb rosuvastatiini annuseid kohandada. Rosuvastatiini maksimaalset ööpäevast annust tuleb kohandada nii, et kokkupuude rosuvastatiiniga ei ületaks eeldatavasti ekspositsiooni, kui rosuvastatiini päevane annus 40 mg võetakse ilma vastastikmõjuliste ravimiteta. Rosuvastatiini kasutamine koos tsüklosporiiniga suurendab rosuvastatiini AUC umbes 7 korda, kuid tsüklosporiini kontsentratsiooni muutusi ei täheldatud - kasutamine koos tsüklosporiiniga on vastunäidustatud. Rosuvastatiini kasutamine koos proteaasi inhibiitoritega võib märkimisväärselt suurendada rosuvastatiini ekspositsiooni; pärast rosuvastatiini annuse hoolikat kaalumist võib kaaluda rosuvastatiini samaaegset kasutamist teatud proteaasi inhibiitorite kombinatsioonidega, võttes arvesse rosuvastatiini ekspositsiooni eeldatavat suurenemist; kliinilistes uuringutes täheldati järgmist: atasanaviir 300 mg / ritonaviir 100 mg üks kord päevas, 8 päeva koos 10 mg rosuvastatiini ühekordse annusega suurendas rosuvastatiini AUC 3,1 korda; simepreviir 150 mg üks kord päevas 7 päeva jooksul koos ühekordse 10 mg rosuvastatiini annusega suurendas rosuvastatiini AUC 2,8 korda. lopinaviir 400 mg / ritonaviir 100 mg kaks korda ööpäevas 17 päeva koos 20 mg rosuvastatiiniga üks kord päevas 7 päeva jooksul suurendas rosuvastatiini AUC 2,1 korda; darunaviir 600 mg / ritonaviir 100 mg kaks korda päevas, 7 päeva, manustatuna koos 10 mg rosuvastatiiniga üks kord päevas 7 päeva jooksul, põhjustas rosuvastatiini AUC 1,5-kordset suurenemist; tipranaviir 500 mg / ritonaviir 200 mg kaks korda päevas, 11 päeva, manustatuna koos ühekordse 10 mg rosuvastatiini annusega, põhjustas rosuvastatiini AUC 1,4-kordset suurenemist; fosamprenaviir 700 mg / 100 mg ritonaviir kaks korda päevas, 8 päeva koos ühekordse 10 mg rosuvastatiini annusega, ei suurendanud rosuvastatiini AUC-d. Rosuvastatiini (10 mg üks kord päevas, 14 päeva) kasutamine koos esetimiibiga (10 mg üks kord päevas, 14 päeva) põhjustas rosuvastatiini AUC 1,2-kordset suurenemist, kuid kõrvaltoimeid ja farmakodünaamilisi koostoimeid ei saa välistada - tuleb olla ettevaatlik. Rosuvastatiini ja gemfibrosiili, fenofibraadi või muude fibraatide ja niatsiini (nikotiinhape) samaaegne kasutamine lipiide alandavas annuses (1 g päevas või rohkem) suurendab müopaatia riski. Rosuvastatiini ja gemfibrosiili ei soovitata kasutada. 40 mg rosuvastatiini ja fibraatide samaaegne kasutamine on vastunäidustatud; need patsiendid peaksid alustama ravi 5 mg annusega.Müopaatia (sh rabdomüolüüsi) ohu tõttu ei tohi rosuvastatiini kasutada samaaegselt süsteemse fusidiinhappega ega 7 päeva jooksul pärast fusidiinhappega ravi lõpetamist - statiinravi tuleb kogu fusidiinhappega ravi ajal katkestada ja statiinravi võib jätkata 7 päeva pärast fusidiinhappe viimast annust; Kui rosuvastatiini ja fusidiinhappe samaaegset kasutamist ei saa vältida, tuleks sellist kombinatsiooni kaaluda ainult iga juhtumi puhul eraldi ja hoolika meditsiinilise järelevalve all. Alumiiniumi ja magneesiumhüdroksiidi sisaldavad maohapet vähendavad suspensioonid vähendavad rosuvastatiini taset veres umbes 50%; toime on väiksem, kui antatsiide võetakse 2 tundi pärast rosuvastatiini manustamist. Rosuvastatiini ja erütromütsiini samaaegsel kasutamisel väheneb rosuvastatiini AUC 20% ja rosuvastatiini Cmax 30% (selle koostoime põhjuseks võib olla seedetrakti motoorika suurenemine pärast erütromütsiini manustamist). Rosuvastatiin ei inhibeeri ega indutseeri CYP450, lisaks metaboliseerub see vähesel määral ja sellel on madal afiinsus CYP450 suhtes - koostoimeid, mis on tingitud tsütokroom P450 ensüümidest sõltuvast metabolismist, pole oodata. Rosuvastatiini ja flukonasooli (CYP2C9 ja CYP3A4 inhibiitor) ega ketokonasooli (CYP2A6 ja CYP3A4 inhibiitor) vahel kliiniliselt olulisi koostoimeid ei esinenud. Itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) samaaegsel manustamisel rosuvastatiiniga suurenes rosuvastatiini kõveraalune pindala (AUC) 1,4 korda. Lisaks täheldati kliinilistes uuringutes järgmist: klopidogreeli 300 mg küllastusannus, millele järgnes 75 mg pärast 24 tunni möödumist ühekordse 20 mg rosuvastatiini annusega, suurendas rosuvastatiini, eltrombopaagi 75 mg üks kord ööpäevas, 10 päeva koos ühekordse rosuvastatiini annusega AUC-d. 10 mg põhjustas rosuvastatiini AUC 1,6-kordset suurenemist; dronedaroon 400 mg kaks korda päevas suurendas rosuvastatiini AUC-d 1,4 korda; baikaliini manustamine koos 20 mg rosuvastatiini ühekordse annusega vähendas rosuvastatiini AUC 47%. Rosuvastatiini AUC ei muutunud, kui seda manustati koos aleglitasaraari, silümariini ja rifampitsiiniga. Rosuvastatiinravi alustamine või rosuvastatiini annuse suurendamine patsientidel, keda ravitakse samaaegselt K-vitamiini antagonistidega (nt varfariin või teised kumariini antikoagulandid), võib suurendada INR-i; INR vähendamine või rosuvastatiini annuse katkestamine võib põhjustada INR vähenemist - INR-i tuleb vastavalt jälgida. Rosuvastatiini ja suukaudsete kontratseptiivide samaaegne kasutamine suurendab etinüülöstradiooli ja norgestreeli AUC-d vastavalt 26 ja 34%, mida tuleks kaaluda rasestumisvastase vahendi annuse valimisel; ei saa välistada sarnast toimet hormoonasendusravi kasutajatele (kliinilistes uuringutes kasutasid hormonaalseid aineid samaaegselt ja paljud patsiendid hästi talusid). Rosuvastatiini ja digoksiini vahel ei ole kliiniliselt olulisi koostoimeid.

Hind

Zahron, hind 100% PLN 56,96

Preparaat sisaldab ainet: Rosuvastatiin